Zioła towarzyszyły człowiekowi od zawsze. Uczył się metodą prób i błędów, później nauczył się obserwować zachowania zwierząt. W ten sposób odkryto na przykład działanie drzewa chinowego jako lek na malarię. Jako pierwsi o ziołach wspomnieli zaś Sumerowie, którzy już cztery tysiąclecia przed naszą erą stworzyli niesamowicie wysoko rozwiniętą cywilizację. Kapłani sumeryjscy tworzyli proszki i nalewki wykorzystujące zioła takie jak lulek, rumianek, szafran, piołun, grusza, figi, babka, koper włoski, czy nagietek. Do okładów i kompresów stosowali również pędy wierzby czy śliwy. Ich następcy, Babilończycy i Asyryjczycy rozwijali tą naukę i do ziołolecznictwa zaczęli wykorzystywać na przykład korzeń lukrecji, pestki dyni, bieluń dziędzierzawę, czy lulek czarny. To z ich czasów pochodzi przekonanie, iż słońce niszczy właściwości lecznicze, jakie wykazują zioła, i że należy je suszyć w cieniu. Ciekawym jest fakt, iż do dziś stosuje się tą metodę. Wiedzę tą wykorzystywali następnie Egipcjanie, o czym dowiadujemy się z malowideł znalezionych w sarkofagach, piramidach, świątyniach. W budowlach tych znaleziono nawet resztki zachowanych roślin, a na papirusach odnajdujemy pewnego rodzaju spisy leków.
